从14世纪末开始，欧洲经历了文艺复兴、宗教改革和两次工业革命，体育运动走出宗教的桎梏，得到空前普及和发展。

体育复兴的第一个重大变化是竞技体育从“贵族”走向“贫民”。中世纪的欧洲平民是不能从事体育运动的，体育被禁锢在贵族生活的小圈子里。受工业化大规模生产的影响，工人阶级的产生，使体育运动摆脱了贵族桎梏，走向大众。

由于更多来自底层的运动员为了改变“出身”而加入到体育行列，为了向过去少数贵族把持的体育项目发起挑战，他们更能吃苦、更愿意接受高强度的专业训练。但是，在运动能力和运动水平不断提高的同时，这些平民运动员面临的最大问题是训练和比赛后的伤病和疲劳恢复，他们更希望通过药物克服伤病，消除疲劳。

体育复兴第二个重大变化，创造更好的运动成绩不再仅仅是单纯为了追求金钱利益，而是为了挑战自我、挑战人类的极限。有一个例子很能说明当时人们挑战身体极限的勇气。在19世纪末20世纪初，英国和美国有一项非常流行的运动叫超级马拉松，无论运动员是跑还是走，经过6天6夜之后，行进路程最长者将获得这项比赛的冠军，通常冠军的成绩都超过800千米。在1884年的一次比赛中，英国选手乔治·海泽尔竟然行进了966千米。在6天6夜马不停蹄的行进中，选手们需要能量的补充，教练和后勤团队为他们提供各种能保持体力和精神的营养品和药品，包括压缩乳制品、香槟和白兰地、颠茄制剂和士的宁，以及含吗啡的咖啡热饮。

在那个时代，使用药物参赛并不是不光彩的事情，无论是对身体康复还是对运动成绩的追求，人们迫切需要借助医药科技的成果，运动医学和运动医师应运而生。尤其在赛马、拳击和长距离挑战身体极限的运动中，人们不断尝试各种生物碱对身体修复和精神刺激的作用。

在工业革命中，医药、化学等学科突飞猛进的发展，科学家们发现植物中含有一些对身体具有不同功效的称之为“生物碱”的氮基有机化合物，如果这些活性成分可以运用化学方法分离出来，就会成为功效强大的药物。

经过几代科学家的努力，从19世纪初开始，吗啡、士的宁、奎宁、咖啡因、尼古丁、阿托品、可卡因等物质不断地被从植物中提取、分离或合成，不仅解除了人们患病的疾苦，同时也大大丰富了运动员在训练和竞技中的用药选择。

比如在缓解伤痛、消除疲劳时运动员更多的选用可卡因。而在赛场上实际比拼的时候，教练员则倾向使用兴奋性更强的士的宁。而在赛前缓解紧张情绪和提高兴奋度，大多运动员倾向咖啡因。于是，真正意义上的“兴奋剂”出现了，有些至今保留在《禁用清单》中。

士的宁

早在1817年法国化学家、巴黎药物学院教授佩尔蒂埃和另一位法国化学家卡文图就分离出了对生命体系有无限巨大价值的叶绿素。1818年，佩尔蒂埃和卡文图在菲律宾生长的大型木质藤本吕宋果种子中发现了一种生物碱，吕宋果种子呈不规则卵圆形，与一种叫番木鳖植物的种子及其相似。于是，他们回到欧洲，果不其然在番木鳖中也提取出了这种生物碱，据此取名番木鳖碱，根据其化学结构命名为士的宁。因吕宋果和番木鳖在植物分类学上同属马钱科，又因其种子形状如马钱，因此在我国中医药学把这种物质称之为马钱子碱。

自发现提取了叶绿素、番木鳖碱和马钱子碱之后，这两位化学家在1820年从金鸡纳树皮中发现并提取了奎宁，之后又发现了可卡因。后人评价两位大师的贡献：“几乎没有任何人，能像他们有那样的机会，发现那么多有医药价值的自然物质。这标志着药物学从浸泡和萃取转到使用纯化学物，标志着人类可以不必依赖存在于自然界中的自然生成物，开启了人工合成药物的大门。”

现代研究证明，士的宁通过阻断抑制性神经元起到兴奋中枢神经的作用，对脊髓有选择性兴奋作用，可提高骨骼肌的紧张度，对大脑皮层及视、听器官也有一定兴奋作用。现在主要用于治疗瘫痪、半瘫、弱视引起的肌肉松弛，士的宁用药量适当，治疗膀胱麻痹尿失禁有很好的效果。

士的宁服用过量会引起中毒，最初症状是头痛、头晕、烦燥、呼吸增强、肌肉抽筋感，咽下困难，呼吸加重，瞳孔缩小、胸部胀闷、呼吸不畅、全身发紧，然后伸肌与屈肌同时作极度收缩、对听、视、味、感觉等过度敏感，继而发生典型的士的宁惊厥症状，骨骼肌的强直痉挛、呼吸困难，严重者造成呼吸肌强直，缺氧窒息而死或中枢神经系统（延髓中枢）麻痹致死。

可卡因

早在16世纪西班牙探险家便注意到南美土著人咀嚼古柯叶子提神。1855年，德国化学家斐德烈首度从古柯叶中提取出有效活性成份，四年后，斐德烈的同事纽曼又精制出更高纯度的物质，并命名为“可卡因”。

虽然可卡因作为局部麻醉药很长一段时间用于临床，但在作为治疗吗啡和酒精上瘾的替代药品中暴露了弊端，可卡因本身的成瘾性给吸食者造成了身体上的严重戕害，吸食者需不断寻求更多的可卡因来逃离吸食后的沮丧感，大剂量可卡因阻碍脑部神经传递多巴胺，并影响肾上腺素、血清素正常摄取，加速大脑老化，此外，可卡因还严重影响神经系统、血管的收缩、眼球的扩大及导致心跳不正常。因此，早在1914年美国即宣布可卡因为禁药，该禁令延续至今。与美国相同，至今绝大部分国家都将可卡因列为毒品。1968年，可卡因也被第一批列入《禁止在竞技体育中使用的药物清单》。

咖啡因

人类食用咖啡因的历史可以追溯到很久以前，早在荷马的作品和许多古老的阿拉伯传说里，就已记述了一种神奇的，色黑、味苦涩，且具有强烈刺激力量的饮料。公元10世纪前后，伊斯兰世界杰出的哲学家、医生阿维森纳（Avicenna）则用咖啡当作药物治疗疾病。

直到19世纪初，德国分析化学家弗里德里希·费迪南·龙格首次分离得到纯的咖啡因。早期研究认为咖啡因对中枢神经系统各主要部位均有兴奋作用，能加强心肌和骨骼肌的收缩力，刺激脂肪分解，增加血中游离脂肪酸和甘油三酯的水平，并增加游离脂肪酸的氧化供能，还能提高血糖水平，减少糖原分解，能提高长时间耐力运动的能力。因此，咖啡因也是最早被禁止在竞技体育中使用的兴奋剂之一。2004年，咖啡因被世界反兴奋剂机构从《禁用清单》中的禁用物质中移除，成为监控物质。