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第二次世界大战结束后，国际体育活动得到全面恢复，在冷战思维模式下，很多国家希望本国运动员能在竞技体育的“战场”打败对手。在二战中被用来抗疲劳和提振士气的甲基苯丙胺成为最受运动员喜爱的兴奋剂，服用兴奋剂的运动员人数急剧增长，滥用兴奋剂的后果给刚刚恢复元气的奥林匹克运动蒙上了深深的阴影。

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1952 年，在挪威奥斯陆（Oslo）举行的冬季奥运会上几名速度滑冰运动员因服用苯丙胺后在预赛中虚脱，后经医生的救治转危为安。1960 年的罗马奥运会上，丹麦自行车运动员克努德·詹森因服用苯丙胺过量在公路自行车赛中死亡。1964 年东京奥运会，清洁工从奥运村的盥洗室里清理出大量运动员使用后丢弃的药瓶和注射器。英国历史上最杰出的自行车运动员、1965 年世界冠军汤米·辛普森在 1967 年因大量服用苯丙胺死于环法自行车赛道上。

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20 世纪 60 年代兴奋剂之所以泛滥，与药物学的迅速发展密切相关。一是药物的实验研究得到发展， 人们发现了药物的更多功效；二是产生了一批针对性强、作用大、毒性相对较小的高效药物。这使人们从中发现了提高运动成绩的“诀窍”，除了刺激剂外合成类固醇之类的药物开始广泛被一些运动员使用。

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为了应对竞技体育赛场上日益泛滥的兴奋剂问题， 1967 年国际奥委会医学委员会改组，并宣布在 1968 年法国格勒诺布尔（Grenoble）冬季奥运会上对运动员试行某些禁用物质的检查，国际奥委会医学委员会把这些列入检查范围内，禁止在奥运会上使用的物质统一定义为“Doping”。

根据当时国际奥委会对 Doping 的定义：运动员使用任何形式的药物或以非正常量，或通过不正常途径摄入生理物质，企图以人为的或不正当的方式提高他们的竞赛能力，即为使用兴奋剂。

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1968 年，国际奥委会在总结格勒诺布尔冬奥会兴奋剂检查经验的基础上，在墨西哥城夏季奥运会上正式实施全面的兴奋剂检查，并在奥运会前正式公布了一份在奥运会赛场上禁止使用的物质清单，简称《禁用清单》（Prohibited List）。因当时在这份《禁用清单》中以具有兴奋作用的物质为主，所以当时我国的反兴奋剂工作者在翻译时将禁用物质“Doping”一词直译为 “兴奋剂”，后来尽管“Doping”的内涵发生了很大变化，禁用的物质越来越多，有些并不具有兴奋性（如利尿剂），有的甚至还是抑制性的（如心得安），而且在《禁用清单》中不仅列出禁用物质还包括一些禁用方法， 但在我国竞技体育中对禁止使用的物质和方法的统称依然沿用“兴奋剂”这个专有名词。特别值得一提的是， 这次兴奋剂检查虽然仅仅查出一例兴奋剂阳性，但更重要的是大张旗鼓的反兴奋剂声势起到了一定的威慑作用。一些在前一届奥运会上取得优异成绩以及在这个奥运周期表现“特别突出”的运动员，在得知本届奥运会有兴奋剂检查的规定后，突然宣布退役或者拒绝参加本届奥运会。由国际奥委会发起的反兴奋剂斗争初见成效。