S2.肽类激素、生长因子、

相关物质和模拟物

1.促红素类以及影响红细胞生成的制剂。

(1)促红素受体激动剂，如:达促红素(dEPO)、促红素类(EPO);基于促红素类分子结构的构建物，如:促红素融合蛋白(EPO-Fc)、培促红素B(CERA);促红素模拟物及其构建物，如:EPO-Fc(IgG4)融合蛋白(CNT0-530)、培尼沙肽。

(2)缺氧诱导因子(HIF)激活剂类，如:钴化合物、达普司他(GSK1278863)特异性的脯氨酰羟化酶-2(PHD2)抑制剂(I0X2)、莫立司他(BAY85-3934)罗沙司他(FG-4592)、伐达度司他(AKB-6548)、氙气。

(3)GATA抑制剂，如:K-11706。

(4)转化生长因子-B(TGF-B)信号传导抑制剂，如:罗特西普、索特西普(5)先天修复受体激动剂类，如:唾液酸促红素、氨甲酰促红素(CEPO)

2.肽类激素及释放因子。

(1)男性禁用绒促性素(CG)及促黄体生成素(LH)及其释放因子，如:布舍瑞林、地洛瑞林、戈那瑞林、戈舍瑞林、亮丙瑞林、那法瑞林、曲普瑞林。

(2)促皮质素类及其释放因子，如:可的瑞林。

(3)生长激素(GH)及其类似物和片段，包括但不限于:

生长激素类似物，如:隆培促生长素、帕西生长素、曲更生长素;

生长激素片段，如:A0D-9604和hGH176-191(人生长激素176-191)

(4)生长激素释放因子，包括但不限于:

生长激素释放激素(GHRH)及其类似物，如:CJC-1293、CJC-1295、舍莫瑞林和替莫瑞林;

生长激素促分泌剂类(GHS)，如:来诺瑞林、阿那瑞林、伊莫瑞林、马昔瑞林和他莫瑞林;

生长激素释放肽类(GHRPS)，如:艾瑞莫瑞林、生长激素释放肽-1、生长激素释放肽-2(普拉莫瑞林)、生长激素释放肽-3、生长激素释放肽-4、生长激素释放肽-5、生长激素释放肽-6和艾莫瑞林。

生长激素是一种由脑垂体前叶自然分泌的激素，刺激人类和其他脊椎动物的生长和细胞生产。生长激素缺乏会导致生长衰竭(如身材矮小)和低血糖。对年人来说，随着身体的衰老，身体产生的生长激素减少，导致肌肉质量下降，肉力量减弱、注意力不集中等部分与衰老相关的症状。

生长激素可以像类固醇一样，增加肌肉质量，但与类固醇不同的是，它还以增强关节和结缔组织，从而减少关节爆裂的可能性。此外，生长激素除了让感到精力充沛和灵活，同时仍然保持肌肉发达的外表。难怪一些人把人类生长激素奉为“青春之泉”。

2022年《禁用清单》新增加的隆培促生长素、帕西生长素和曲更生长素分别由丹麦生物制药公司、丹麦诺和诺德制药公司、美国辉瑞制药有限公司研发生产几乎都是在2021年才获得美国食品及药品监督管理局(FDA)和欧洲药品管理局(EMA)孤儿药资格认定并获得欧盟国家全面营销批准。这3款长效生长激素类似物，每周仅需注射一次，用于治疗因内源性生长激素分泌不足而导致生长障碍的儿童患者。

这3款长效生长激素类似物采用的是TransCon技术，通过载体分子释放未经修饰的生长激素。

TransCon含有3种分子成分:一种未经修饰的母体药物，一种保护它的惰性载体，以及一种暂时结合二者的链接子。当结合时，载体失活并保护母体药物不被清除。注射到体内后，生理酸碱度和温度条件会以可预测的释放方式开始释放未经修饰的活性母体药物。因为母体药物是未经修饰的，所以它的原始作用模式保持不变。TransCon技术目前正逐步广泛应用于蛋白质、肽或小分子的多个治疗领域，并可系统性或局部使用。

3.生长因子以及生长因子调节剂，包括但不限于：

• 成纤维细胞生长因子类(FGFS);
• 肝细胞生长因子(HGF);
• 胰岛素样生长因子1(IGF-1)及其类似物;
• 机械生长因子类(MGFS);
• 血小板衍生生长因子(PDGF);
• 胸腺肽-B及其衍生物，如:TB-500;
• 血管内皮生长因子(VEGF);

以及任何作用于肌肉、肌腱或韧带组织，影响蛋白质的合成/分解、血管结构能量利用、再生能力或纤维类型转换的生长因子或生长因子调节剂。

危害

促红素由于增进血红细胞的数量会引起血液浓度增加，引发脑梗、心梗、肺栓塞以及脉管炎等疾病，有可能因心脏剧烈跳动导致猝死。长期服用，还会出现类似的免疫反应和严重的贫血，因体内产生的抗体不仅针对外源性促红素， 而且排斥自己体内的促红素。

生长激素可以使成年人软组织肿胀、骨质肥大或隆起、皮肤肥厚、软性纤维肿大、大量出汗，引发粗毛症、黑色棘细胞症、脂肪腺过度分泌症、末梢神经障碍、大肠息肉、心血管疾病、高血压、糖尿病等疾病。儿童和青春期少年服用会造成巨人症；内脏器官变态生长。