北京市反兴奋剂中心

十五运反兴奋剂科普专题——禁用物质S4.激素及代谢调节剂的介绍及危害

2025-07-11 10:37

S4.激素及代谢调节剂

本类别某些物质可能存在于治疗如乳腺癌、糖尿病、不孕症(女性)、多囊卵巢综合征等疾病的药物中,但不限于此。

“芳香酶抑制剂”和“抗雌激素作用物质”中的禁用物质为特定物质。“激活素受体IIB活化抑制剂类”和“代谢调节剂”中的禁用物质为非特定物质。

01

芳香酶抑制剂Aromatase inhibitors:来罗唑(Letrozole)、睾内酯(Testolactone )。

芳香酶(Aromatase)可氧化脱去C19类固醇(雄烯二酮和睾酮)的19-甲基使A环芳构化,从而转变成C18雌激素(雌酮和雌二醇)。

02

抗雌激素作用物质(抗雌激素的作用结果是导致生物体的雄性化):抗雌激素和选择性難激素受体调节剂(SERMS),如氯米芬、他莫音芬SERM等。

03

激活素受体IIB活化抑制剂类。

04

代谢调节剂:

(1)AMP-激活的蛋白激醇(AMPK)激动剂,如阿卡地新(AICAR)、SR9009、过氧化物酶体增殖物激活受体δ激动剂,如:2-(2-甲基-4-((4-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)噻唑-5-基)甲硫基)苯氧基)乙酸(GW1516,GW501516)

(2)胰岛素类以及胰岛素模拟物类。

(3)美度铵。

(4)曲美他嗪。

危害

长期使用造成内分泌紊乱和代谢功能紊乱,腹胀、腹痛、骨痛、视力衰退、肝功能障碍,部分药物的副作用类似蛋白同化制剂。